Semaglutide 5 mg/10mg – GLP-1 receptoru agonists

Kas ir Semaglutide?

Semaglutide (pazīstams arī kā semaglutīds) ir sintētisks, ilgstošas darbības GLP-1 receptoru agonists (glikagonam līdzīgais peptīds-1). Tas ir cilvēka GLP-1 acilēts analogs, kuram pievienots taukskābes atlikums nodrošina spēcīgu saistīšanos ar albumīnu — tas piešķir molekulai ilgu pussabrukšanas periodu un ļauj ievadīšanu reizi nedēļā. Klīniskajā literatūrā Semaglutide tiek aprakstīts kā viens no vislabāk pētītajiem GLP-1 klases agonistiem, ar datiem par no glikozes atkarīgu insulīna sekrēciju un vielmaiņas rādītājiem.

Semaglutide ir monoagonists — tas iedarbojas tikai uz GLP-1 asi. Tas to atšķir no duālā agonista Tirzepatide (GLP-1/GIP) un trīskāršā agonista Retatrutide (GLP-1/GIP/glikagons). Publikācijās Semaglutide bieži tiek izmantots kā atsauces GLP-1 agonists, ar kuru salīdzina jaunākas daudzreceptoru molekulas.

Peptology piedāvātais pētniecības kvalitātes Semaglutide nav reģistrētas zāles — tas ir liofilizēts pētniecības peptīds, kas paredzēts tikai zinātniskiem un in vitro lietojumiem, nav paredzēts lietošanai cilvēkiem vai dzīvniekiem. Skatiet arī citus peptīdus svara samazināšanai (GLP-1) mūsu kategorijā.

Peptology piedāvātajā versijā Semaglutide tiek piegādāts kā liofilizēts peptīds ar tīrību virs 99% (HPLC/MS), ko apliecina neatkarīga laboratorijas analīze (CoA katrai partijai). Tas ir pieejams divos flakonu formātos — 5 mg un 10 mg — atkarībā no pētniecības protokola apjoma.

Pieejamie formāti: 5 mg un 10 mg

Semaglutide ir pieejams divos liofilizētos formātos, kas atbilst dažādiem pētniecības darba apjomiem — no atsevišķām in vitro sērijām līdz ilgākiem protokoliem ar lielāku peptīda patēriņu.

Abiem formātiem ir identiska tīrība > 99% un tas pats laboratorijas sertifikāts partijai. Izmēra izvēle ir atkarīga no protokola mēroga, nevis no aktīvās vielas koncentrācijas.

Kā darbojas Semaglutide — GLP-1 receptoru agonisms

GLP-1 receptori atrodas aizkuņģa dziedzerī, smadzenēs un kuņģa-zarnu traktā. Klīniskajās un pirmsklīniskajās publikācijās Semaglutide tiek aprakstīts kā molekula, kas aktivizē šos receptorus un rada vairākus papildinošus vielmaiņas efektus. Galvenie pētītie parametri ir no glikozes atkarīga insulīna sekrēcija, glikagona sekrēcija un kuņģa iztukšošanās.

Kāpēc GLP-1 ass ir svarīga

GLP-1 ir inkretīns, kas izdalās pēc ēdienreizes un vienlaikus regulē insulīna sekrēciju, glikagona sekrēciju un kuņģa iztukšošanos. Semaglutide ilgais pussabrukšanas periods — albumīna saistīšanās rezultāts — uztur nepārtrauktu šīs ass aktivāciju visas nedēļas garumā, kas to atšķir no īslaicīgas darbības GLP-1 analogiem. Pētījumos šis profils tiek saistīts ar uzlabotiem glikēmijas rādītājiem.

Semaglutide ir atskaites punkts jaunākām daudzreceptoru molekulām. Duālais agonists Tirzepatide pievieno GIP asi, bet trīskāršais agonists Retatrutide — papildus arī glikagona asi. Uzrādītie rezultāti nāk no kontrolētiem klīniskajiem pētījumiem un nav apgalvojums par pētniecības kvalitātes produkta iedarbību.

Semaglutide farmakokinētika un farmakodinamika

Semaglutide ir acilēts GLP-1 analogs, kas publicētajos farmakokinētikas datos tiek aprakstīts kā molekula ar ilgu pussabrukšanas periodu pateicoties spēcīgai saistīšanai ar albumīnu — tas izskaidro iknedēļas ievadīšanas shēmu, ko izmanto klīniskajos protokolos.

• Bioloģiskais pussabrukšanas periods: apmēram 7 dienas (~168 h), kas ļauj ievadīšanu reizi nedēļā
• Ilgstošas darbības mehānisms: spēcīga saistīšanās ar albumīnu pateicoties pievienotajam taukskābes atlikumam, lēna eliminācija
• Ievadīšanas shēma: reizi nedēļā zemādas (SC), ar devas titrēšanu laika gaitā
• Līdzsvara stāvoklis: tiek sasniegts pēc aptuveni 4–5 nedēļu ilgas ievadīšanas noteiktā devas līmenī
• Ievadīšanas veids: zemādā (iknedēļas formas) vai perorāli (atsevišķos farmaceitiskos preparātos)
• 3. fāzē pētītā deva (aptaukošanās, STEP): 2,4 mg SC iknedēļas, ar titrēšanu no zemākas devas

Semaglutide pret Tirzepatide pret Retatrutide

Zemāk esošajā tabulā Semaglutide salīdzināts ar divām jaunākām daudzreceptoru molekulām no inkretīnu saimes pētniecības peptīdu katalogā. Visas trīs tiek pētītas saistībā ar glikozes vielmaiņu, taču tās atšķiras ar aktivizēto receptoru asu skaitu — Semaglutide iedarbojas uz vienu (GLP-1), Tirzepatide uz divām (GLP-1/GIP), bet Retatrutide uz trim (GLP-1/GIP/glikagons). Dati ir zinātniski salīdzinoša rakstura un nav tiešs salīdzinājums (head-to-head).

Avoti: Wilding et al., STEP 1, New England Journal of Medicine (2021); SUSTAIN programma (2. tipa diabēts); SELECT pētījums (kardiovaskulārie iznākumi, NEJM 2023, n=17 604). Uzrādītie dati nāk no dažādām klīniskajām programmām, un tos nedrīkst interpretēt kā tiešu salīdzinājumu vai kā apgalvojumu par konkrēta pētniecības kvalitātes produkta iedarbību.

Semaglutide klīniskie pētījumi

Semaglutide ir viens no vislabāk pētītajiem GLP-1 agonistiem. Klīniskā programma aptver trīs lielas līnijas — 2. tipa diabēts (SUSTAIN), aptaukošanās (STEP) un kardiovaskulārie iznākumi (SELECT). Šie rezultāti attiecas uz semaglutīda farmaceitiskajām formām un nāk no kontrolētiem klīniskajiem pētījumiem.

1. fāze – drošība un farmakokinētika

Agrīnie klīniskie pētījumi dokumentēja labu panesamību, ilgu pussabrukšanas periodu (~7 dienas), kas izriet no saistīšanās ar albumīnu, un līdzsvara stāvokļa sasniegšanu pēc 4–5 iknedēļas ievadīšanas nedēļām.

SUSTAIN — 2. tipa diabēts

SUSTAIN programma novērtēja semaglutīdu pacientiem ar 2. tipa diabētu, uzrādot būtisku HbA1c un ķermeņa svara samazinājumu salīdzinājumā ar placebo un citām pretdiabēta zālēm.

STEP 1 — aptaukošanās (NEJM, 2021)

3. fāzes pētījumā STEP 1 pieaugušie ar aptaukošanos vai lieko svaru 68 nedēļas saņēma semaglutīdu 2,4 mg SC iknedēļas vai placebo, kopā ar dzīvesveida maiņu. Vidējais ķermeņa svara samazinājums bija −14,9% semaglutīda grupā pret −2,4% placebo grupā, un ķermeņa svara samazinājumu par ≥ 5% sasniedza 86,4% dalībnieku (pret 31,5% placebo grupā). Šie rezultāti nāk no kontrolēta klīniskā pētījuma un nav ieteikums individuālai lietošanai.

SELECT — kardiovaskulārie iznākumi

SELECT pētījumā (17 604 dalībnieki ar sirds un asinsvadu slimību un lieko svaru/aptaukošanos, bez diabēta) semaglutīds 2,4 mg tika saistīts ar 20% nopietnu nelabvēlīgu kardiovaskulāru notikumu (MACE) riska samazinājumu — kardiovaskulāru nāvi, sirdslēkmi vai insultu — salīdzinājumā ar placebo. Tie ir dati no kontrolēta klīniskā pētījuma.

Piezīme: informācija par klīniskajiem pētījumiem attiecas uz semaglutīda farmaceitiskajām formām un tiek sniegta zinātniskiem un informatīviem nolūkiem. Tā nav medicīnisks padoms, ieteikums lietošanai vai apgalvojums par Peptology piedāvātā pētniecības kvalitātes produkta iedarbību.

Dokumentētie klīniskie rezultāti par Semaglutide

• Viens no vislabāk pētītajiem GLP-1 agonistiem — atsauces monoagonists literatūrā
• Vidējais ķermeņa svara samazinājums ~14,9% 68 nedēļu laikā 3. fāzes STEP 1 pētījumā (NEJM, 2021)
• ≥ 5% ķermeņa svara samazinājums 86,4% dalībnieku STEP 1 pētījumā
• 20% MACE riska samazinājums kardiovaskulārajā SELECT pētījumā (n=17 604)
• Būtisks HbA1c samazinājums 2. tipa diabēta gadījumā SUSTAIN programmā
• Ilgs pussabrukšanas periods (~7 dienas) pateicoties saistīšanai ar albumīnu — ievadīšana reizi nedēļā

Visi norādītie rezultāti attiecas uz publicētiem klīniskajiem pētījumiem par semaglutīda farmaceitiskajām formām, un tos nedrīkst interpretēt kā iedarbības solījumu, lietošanas norādījumu vai apgalvojumu par Peptology piedāvātā pētniecības kvalitātes produkta iedarbību.

Pētniecības devu protokoli

Klīniskajās programmās semaglutīds tika lietots iknedēļas zemādas shēmā ar pakāpenisku devas titrēšanu — tās mērķis ir uzlabot kuņģa-zarnu trakta panesamību:

• 1. fāze (devas palielināšana): SC devu diapazons pētniecības protokola ietvaros, ar titrēšanu no zemas devas
• 3. fāze (aptaukošanās, STEP): titrēšana līdz 2,4 mg SC reizi nedēļā kā pētītajai mērķa devai
• 2. tipa diabēts (SUSTAIN): iknedēļas SC devas zemākā diapazonā, atbilstoši protokolam
• Kardiovaskulārais pētījums (SELECT): 2,4 mg SC iknedēļas

Tāpat kā Tirzepatide un Retatrutide, arī Semaglutide pētījumos nepieciešama lēna titrēšana, lai uzlabotu panesamību — pacientiem sāka ar zemāku devu, un tā tika pakāpeniski palielināta. Šīs shēmas ir kontrolētu klīnisko pētījumu daļa un nav ieteikums pašievadīšanai.

Uzglabāšana un rekonstitūcija

Semaglutide tiek piegādāts kā liofilizēts (saldēšanā kaltēts) pulveris flakonā. Liofilizētā veidā peptīds ir stabils istabas temperatūrā, pasargāts no gaismas un mitruma — dzesēšana pirms rekonstitūcijas nav obligāta. Pēc rekonstitūcijas stabilitāte ir atkarīga no izmantotā šķīdinātāja; Peptide Matrix Water™ ievērojami pagarina peptīda kalpošanas laiku.

• Pirms rekonstitūcijas: istabas temperatūrā, oriģinālajā iepakojumā, pasargāts no gaismas un mitruma. Ledusskapis nav obligāts.
• Pēc rekonstitūcijas ar Peptide Matrix Water™: stabilitāte ledusskapī +2 °C līdz +8 °C līdz 60 dienām atbilstošos laboratorijas apstākļos – stabilizējošā formula pagarina peptīda kalpošanas laiku salīdzinājumā ar standarta šķīdinātājiem.
• Pēc rekonstitūcijas ar bakteriostatisko vai sterilo ūdeni: stabilitāte ledusskapī +2 °C līdz +8 °C līdz 28 dienām atbilstošos apstākļos. Rekonstituēto šķīdumu atkārtoti nesasaldēt.
• Rekonstitūcija: laboratorijas vidē, atkarībā no protokola, parasti izmanto Peptide Matrix Water™, bakteriostatisko ūdeni vai sterilu injekciju ūdeni.
• Tilpums: maksimums 3 mL šķīdinātāja (standarta flakona ietilpība). Precīzam tilpuma un vienību aprēķinam izmantojiet peptīdu kalkulatoru.
• Homogenizēšana: šķīdinātāju pievienojiet lēni pa flakona sieniņu, spēcīgi nekratot – peptīdu saites ir jutīgas pret mehānisku slodzi. Maigi pagrieziet, nekratiet.

Laboratorijas padoms: pasūtījumam grozā varat pievienot Peptide Matrix Water™ — stabilizējošu šķīdumu, kas paredzēts darbam ar rekonstituētiem pētniecības peptīdiem, tostarp GLP-1 agonistiem. Vairāk rakstā Bakteriostatiskais ūdens pret etiķskābi pret Matrix Water.

Biežāk uzdotie jautājumi par Semaglutide

Kas īsti ir Semaglutide?

Semaglutide ir sintētisks, ilgstošas darbības GLP-1 receptoru agonists. Tas atdarina inkretīna GLP-1 darbību, kas regulē insulīna sekrēciju, glikagona sekrēciju un kuņģa iztukšošanos. Klīniskajos pētījumos tas ir viens no visbiežāk vērtētajiem peptīdiem aptaukošanās un 2. tipa diabēta kontekstā. Rezultāti nāk no kontrolētiem klīniskajiem pētījumiem.

Ar ko Semaglutide atšķiras no Tirzepatide un Retatrutide?

Visi trīs tiek pētīti saistībā ar glikozes vielmaiņu, taču tie atšķiras ar receptoru asu skaitu. Semaglutide iedarbojas tikai uz GLP-1 asi, Tirzepatide apvieno GLP-1 un GIP, bet Retatrutide pievieno trešo asi — glikagona receptoru. Pētījumos Semaglutide bieži kalpo kā atsauce, ar kuru salīdzina jaunākās daudzreceptoru molekulas.

Kāds ir Semaglutide pussabrukšanas periods?

Semaglutīda bioloģiskais pussabrukšanas periods ir apmēram 7 dienas pateicoties spēcīgai saistīšanai ar albumīnu, un līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts pēc 4–5 nedēļām. Tāpēc klīniskajos protokolos tiek izmantota iknedēļas shēma — līdzīgi kā Tirzepatide vai Retatrutide gadījumā.

Kādu formātu izvēlēties – 5 vai 10 mg?

Abiem formātiem ir identiska tīrība > 99% un tas pats partijas sertifikāts. Izvēle ir atkarīga no protokola apjoma: 5 mg — atsevišķām validācijas sērijām un īsākiem protokoliem, bet 10 mg — ilgākiem, atkārtotiem modeļiem ar lielāku peptīda patēriņu.

Kā tiek uzglabāts un rekonstituēts Semaglutide?

Liofilizētais flakons tiek uzglabāts istabas temperatūrā, pasargāts no gaismas un mitruma — bez nepieciešamības dzesēt pirms rekonstitūcijas. Pēc rekonstitūcijas stabilitāte ir atkarīga no šķīdinātāja: ar Peptide Matrix Water™ — līdz 60 dienām ledusskapī +2 °C līdz +8 °C; ar bakteriostatisko vai sterilo ūdeni — līdz 28 dienām. Visos gadījumos izvairieties no atkārtotas sasaldēšanas.

Kur nopirkt Semaglutide pētniecībai?

Peptology piedāvā Semaglutide kā pētniecības peptīdu ar apstiprinātu tīrību virs 99% (HPLC/MS) un neatkarīgu laboratorijas analīzi katrai partijai. Ātra piegāde, diskrēts iepakojums un tīrības sertifikāti kopā ar produktu. Zinātniskajam pamatojumam skatiet arī rakstu Peptīdi – kas tie ir, kā darbojas, galvenās kategorijas un drošības profils.

Saistītie peptīdi Peptology katalogā

Pētnieki, kas strādā ar Semaglutide, bieži apsver arī citas molekulas no GLP-1 / inkretīnu agonistu klases un šķīdumus rekonstitūcijai. Katram no zemāk redzamajiem produktiem ir tīrības sertifikāts ar tīrību virs 99%:

Skatiet pilno katalogu: Peptīdi svara samazināšanai (GLP-1) · Šķīdumi peptīdiem · Blogs par peptīdu pētījumiem

Laboratorijas rekonstitūcija

Laboratorijas protokols – rekonstitūcija, pētniecības protokoli, uzglabāšana

Standartizēts protokols, kas piemērojams visiem Peptology kataloga pētniecības peptīdiem. Lai aprēķinātu šķīduma koncentrāciju (mg/mL) katram flakonam, izmantojiet peptīdu rekonstitūcijas kalkulatoru.

60 sekunžu protokols

Īsa atsauce

Kas jums nepieciešams

Pieci rekonstitūcijas noteikumi

Koncentrācijas aprēķins

Uzglabāšana

Četras kļūdas, no kurām jāizvairās

Piegādes informācija

🚚 Piegādes informācija

• Produkti mūsu noliktavā – pasūtījumi, kas veikti līdz 15:00 darba dienās, tiek nosūtīti tajā pašā dienā, vēlāki pasūtījumi – nākamajā darba dienā.

• Piegāde ar GLS uz jūsu adresi 3–5 darba dienu laikā.

• Piegāde maksā 5 €, bet no 50 € ir bezmaksas.

Biežāk uzdotie jautājumi (FAQ)

Kādā veidā tiek piegādāts Semaglutide un kā tas jāuzglabā?

Tiek piegādāts kā liofilizēts (saldēšanā kaltēts) pulveris noslēgtā flakonā. Neatvērto flakonu uzglabājiet sausā vietā, pasargātu no gaismas, ideālā gadījumā 2–8 °C temperatūrā. Pēc laboratorijas rekonstitūcijas šķīdumu glabājiet 2–8 °C temperatūrā un izlietojiet cilnē „Laboratorijas rekonstitūcija“ norādītajā termiņā (līdz 60 dienām ar Peptide Matrix Water).

Kāda tīrība ir Semaglutide un kā tā tiek pārbaudīta?

Katrai partijai tīrība ir 99% vai augstāka, ko apliecina HPLC un masspektrometrija (MS), un tā ir dokumentēta analīzes sertifikātā (CoA). Pašreizējās partijas atskaite ir redzama cilnē „Laboratorijas analīze“.

Vai nepieciešama recepte?

Nē. Piedāvāts pētniecības nolūkiem, recepte nav nepieciešama.

Kur var nopirkt produktu Semaglutide Latvijā un cik tas maksā?

Produktu Semaglutide Latvijā varat pirkt tiešsaistē Peptology veikalā no 50,00 €. Piegāde ar GLS 3–5 darba dienu laikā. Piegāde ir bezmaksas no 50,00 €. Maksājums ar karti. Tīrība 99%+, katrai partijai ir HPLC atskaite.

Laboratorijas analīze

Semaglutide - 5mg - Partija - 0226 - Tīrība un endotoksīni

Semaglutide - 10mg - Partija - 0226 - Tīrība un endotoksīni