ACE-031 1 mg – ActRIIB-Fc ligandu slazds miostatīnam un aktivīnam

Kas ir ACE-031 (1 mg)?

ACE-031 ir rekombinants ActRIIB-Fc saplūsmes proteīns – aktivīna receptora IIB tipa (ActRIIB) ārpusšūnu domēna un cilvēka IgG1-Fc fragmenta kombinācija. Tas darbojas kā „ligandu slazds“: saista un neitralizē miostatīnu (GDF-8), aktivīnus un dažus GDF/BMP ligandus, tādējādi kavējot muskuļu augšanas negatīvos regulatorus. Rezultāts (pētījumos) ir liesās ķermeņa masas un muskuļu tilpuma palielināšanās.

Precizējums: ACE-031 nav klasisks mazs peptīds, bet gan lielāks saplūsmes proteīns ar Fc domēnu (kas pagarina tā pussabrukšanas periodu). Peptology katalogā tas ir iekļauts kategorijā peptīdi ādai, miegam un libido, lai gan funkcionāli tas pieder pie muskuļu un kaulu augšanas savienojumu grupas – līdzās reģeneratīvajam PEG-MGF.

Peptology piedāvātajā versijā ACE-031 ir pieejams 1 mg flakonā kā liofilizēts savienojums ar tīrību ≥ 99%, ko apliecina neatkarīga laboratorijas analīze (CoA katrai partijai). Produkts paredzēts tikai zinātniskiem pētījumiem un in vitro lietojumiem.

Variants: ACE-031 1 mg

Šī lapa attiecas uz vienu devas variantu – ACE-031 1 mg. Katrs flakons satur 1 mg liofilizētā saplūsmes proteīna. Tipiska darba rekonstitūcija ir 1 mL → 1 mg/mL, kas atvieglo mazu tilpumu precīzu atmērīšanu pētniecības protokolā.

ACE-031 tiek piedāvāts 1 mg variantā. Citi savienojumi muskuļu augšanas/reģenerācijas jomā ir PEG-MGF (satelītšūnas) un IGF-1 LR3 (sistēmisks IGF-1).

Kā darbojas ACE-031 – „ligandu slazda“ mehānisms

Pētniecības literatūrā ACE-031 tiek aprakstīts kā šķīstošs maldinošais receptors, kas kavē miostatīna/aktivīna ceļu. Zemāk – trīs visbiežāk pētītie elementi.

Kāpēc miostatīna bloķēšana ir svarīga

Miostatīns (GDF-8) ir dabisks muskuļu augšanas „bremzes“ mehānisms – tas ierobežo muskuļu masu. Bloķējot to (un radniecīgos ligandus) ar ActRIIB-Fc maldinošo receptoru, ACE-031 tiek pētīts kā rīks muskuļu masas un spēka palielināšanai un kaulu vielmaiņas modelēšanai. Tas ir cits mehānisms nekā PEG-MGF (satelītšūnu aktivācija) vai IGF-1 LR3 (IGF-1 signalizācija).

Tomēr jāatceras, ka ActRIIB ceļš ietver arī asinsvadu ligandus (BMP9/10), kas saistīti ar DMD pētījumos novērotajām nevēlamajām parādībām (deguna asiņošana, telangiektāzijas). Šie dati nāk no klīniskiem pētījumiem un nav apgalvojums par Peptology piedāvātā pētniecības kvalitātes produkta iedarbību.

Farmakokinētika un farmakodinamika (pētniecības ietvars)

ACE-031 ir ActRIIB-Fc saplūsmes proteīns ar pagarinātu sistēmisku iedarbību. Svarīgākās pētniecības īpašības:

• Struktūra: ActRIIB ārpusšūnu domēns, kas sapludināts ar cilvēka IgG1-Fc (saplūsmes proteīns, nevis mazs peptīds)
• Mērķi: miostatīns (GDF-8), aktivīni, GDF-11, BMP9/10 – ActRIIB ligandu neitralizēšana
• Pussabrukšanas periods: pagarināts Fc domēna dēļ (sistēmiska iedarbība)
• Efekti pētījumos: liesās masas un muskuļu tilpuma palielināšanās pēc vienas devas (I fāze)
• Statuss: nav III fāzes; DMD programma pārtraukta drošības apsvērumu dēļ
• Ievadīšanas veids protokolos: zemādas, atbilstoši pētniecības protokolam

Salīdzinājums: ACE-031 pret PEG-MGF pret 5-Amino-1MQ

Tajā pašā kategorijā ir vērts salīdzināt ACE-031 ar diviem citiem savienojumiem, kas ietekmē muskuļus un ķermeņa sastāvu – reģeneratīvo PEG-MGF un vielmaiņas 5-Amino-1MQ. Katrs darbojas pilnīgi citā ceļā.

ACE-031 palielina muskuļu masu, bloķējot miostatīnu, PEG-MGF atbalsta reģenerāciju (satelītšūnas), bet 5-Amino-1MQ attiecas uz tauku vielmaiņu. Jāuzsver ACE-031 īpašais drošības profils (pārtrauktā DMD programma). Salīdzinājums ir orientējošs un nav ieteikums lietošanai.

ACE-031 pētījumu dati

ACE-031 tika pētīts klīniski (I–II fāze), pirms programma tika apturēta. Zemāk – svarīgākie novērojumi, stingri norādot uz drošības atrunām.

Muskuļu masas palielināšanās (I fāze)

I fāzes pētījumos ar veselām pēcmenopauzes sievietēm brīvprātīgajām (placebo kontrolēti) atsevišķas ACE-031 devas izraisīja strauju, no devas atkarīgu liesās ķermeņa masas un muskuļu tilpuma palielināšanos ar signāliem kaulu un tauku biomarķieros, ar labu panesamību pēc vienreizējas ievadīšanas.

DMD pētījums un tā pārtraukšana

II fāzes pētījumā ar zēniem ar Dišena muskuļu distrofiju tika novērota tendence uz funkcijas saglabāšanos un liesās masas/kaulu minerālblīvuma palielināšanos, taču pētījums tika pārtraukts pēc 2. cikla, jo tika ziņots par deguna asiņošanu un telangiektāzijām un regulatīvo diskusiju rezultātā (FDA / Health Canada).

Pašreizējais statuss

Nav publicēti III fāzes pētījumi, un ACE-031 izstrāde tika apturēta. Tas joprojām ir zinātniskas intereses objekts, galvenokārt pētniecības nolūkiem miostatīna ceļa izpētē. Tas nav apstiprināts terapeitisks pielietojums.

Piezīme: informācija sniegta zinātniskiem un informatīviem nolūkiem un balstās uz literatūru par ActRIIB-Fc / ACE-031. Tā nav medicīnisks padoms, ieteikums lietošanai vai apgalvojums par Peptology piedāvātā pētniecības kvalitātes produkta iedarbību.

ACE-031 profils īsumā

• ActRIIB-Fc saplūsmes proteīns – „ligandu slazds“ miostatīnam/aktivīnam (nav mazs peptīds)
• Muskuļu augšanas negatīvo regulatoru blokāde → liesās masas palielināšanās (I fāze)
• Ietekme uz kaulu biomarķieriem – pētīta kaulu vielmaiņas kontekstā
• Fc domēns pagarina pussabrukšanas periodu un sistēmisko iedarbību
• Svarīga drošības piezīme: DMD programma pārtraukta (deguna asiņošana/telangiektāzijas), nav III fāzes
• Katra partija ar CoA un tīrību ≥ 99%

Visa sniegtā informācija attiecas uz pētniecības literatūru par ACE-031, un to nevajadzētu tulkot kā iedarbības solījumu, lietošanas norādījumu vai apgalvojumu par Peptology piedāvātā pētniecības kvalitātes produkta iedarbību.

Pētniecības devu protokoli

Pētījumos ACE-031 tika ievadīts zemādas pēc liofilizāta rekonstitūcijas:

• Darba rekonstitūcija: 1 mL → 1 mg/mL; precīzus tilpumus aprēķiniet peptīdu kalkulatorā
• Klīniskajos pētījumos tika izmantots devu diapazons (piem., 0,02–3 mg/kg SC) – tikai uzraudzītos apstākļos
• Fc domēna dēļ iedarbība ir ilga, tāpēc shēmas tika izkliedētas laikā
• Novēroto asinsvadu efektu (deguna asiņošana/telangiektāzijas) dēļ drošības profils prasa īpašu piesardzību

Salīdzinošā kontekstā ACE-031 dažkārt tiek savienots pārī ar citiem muskuļu ass savienojumiem, piemēram, PEG-MGF vai IGF-1 LR3. Šīs shēmas nāk no pētniecības literatūras un nav ieteikums pašievadīšanai.

Blakusparādības un drošība

ACE-031 drošības profils ir nozīmīgs tā pētniecības vēstures elements – klīniskā programma DMD gadījumā tika pārtraukta. Zemāk – galvenie novērojumi no pētījumiem ar šo molekulu.

Lai gan atsevišķas devas veseliem brīvprātīgajiem bija labi panestas, atkārtota ievadīšana DMD pētījumā tika saistīta ar asinsvadu efektiem (deguna asiņošana, telangiektāzijas), kas noveda pie programmas pārtraukšanas. Tas uzsver, ka ACE-031 ir nozīmīgs drošības profils, kas jāņem vērā. Šī informācija ir zinātniska rakstura un nav lietošanas instrukcija.

Uzglabāšana un rekonstitūcija

ACE-031 tiek piegādāts kā liofilizēts (saldēšanā kaltēts) pulveris flakonā. Liofilizētā veidā tas ir stabils istabas temperatūrā, pasargāts no gaismas un mitruma – dzesēšana pirms rekonstitūcijas nav obligāta. Kā saplūsmes proteīns tas ir jutīgs pret mehānisku slodzi – rekonstituējiet īpaši saudzīgi. Pēc rekonstitūcijas stabilitāte ir atkarīga no izmantotā šķīdinātāja; Peptide Matrix Water™ ievērojami pagarina šķīduma kalpošanas laiku.

• Pirms rekonstitūcijas: istabas temperatūrā, oriģinālajā iepakojumā, pasargāts no gaismas un mitruma. Ledusskapis nav obligāts.
• Pēc rekonstitūcijas ar Peptide Matrix Water™: stabilitāte ledusskapī +2 °C līdz +8 °C līdz 60 dienām atbilstošos laboratorijas apstākļos – stabilizējošā formula pagarina savienojuma kalpošanas laiku salīdzinājumā ar standarta šķīdinātājiem.
• Pēc rekonstitūcijas ar bakteriostatisko vai sterilo ūdeni: stabilitāte ledusskapī +2 °C līdz +8 °C līdz 28 dienām atbilstošos apstākļos. Rekonstituēto šķīdumu atkārtoti nesasaldēt.
• Rekonstitūcija: laboratorijas apstākļos, atkarībā no protokola, parasti izmanto Peptide Matrix Water™, bakteriostatisko ūdeni vai sterilu injekciju ūdeni.
• Tilpums: maksimums 3 mL šķīdinātāja (standarta flakona ietilpība). Precīzam tilpuma un vienību aprēķinam izmantojiet peptīdu kalkulatoru.
• Homogenizēšana: šķīdinātāju pievienojiet lēni pa flakona sieniņu, spēcīgi nesakratot, pēc tam uzgaidiet 10–15 min. Maigi pagrieziet, nekratiet.

Laboratorijas padoms: pasūtījumam grozā varat pievienot Peptide Matrix Water™ – stabilizējošu šķīdumu, kas paredzēts darbam ar rekonstituētiem pētniecības peptīdiem un proteīniem. Vairāk rakstā Bakteriostatiskais ūdens pret etiķskābi pret Matrix Water.

Biežāk uzdotie jautājumi par ACE-031

Kāds ir ACE-031 mērķis?

ACE-031 ir ActRIIB-Fc, kas saista miostatīnu, aktivīnus un radniecīgus ligandus (tostarp GDF-11, BMP9/10), samazinot signalizāciju caur ActRIIB receptoru. Efekts pētījumos ir muskuļu masas palielināšanās. Rezultāti attiecas uz molekulu, nevis uz pētniecības kvalitātes produktu.

Kāpēc darbs pie DMD tika apturēts?

Ziņojumu par deguna asiņošanu un telangiektāzijām un regulatīvo diskusiju dēļ programma tika pārtraukta pēc 2. cikla. Tas ir galvenais ACE-031 drošības profila elements.

Kā ACE-031 atšķiras no PEG-MGF?

ACE-031 palielina muskuļu masu, bloķējot miostatīnu (noņemot „bremzi“), bet PEG-MGF atbalsta reģenerāciju, aktivizējot satelītšūnas. Tie ir divi dažādi muskuļu ass mehānismi.

Kā tiek uzglabāts un rekonstituēts ACE-031?

Liofilizētais flakons tiek uzglabāts istabas temperatūrā, pasargāts no gaismas un mitruma. Pēc rekonstitūcijas stabilitāte ir atkarīga no šķīdinātāja: ar Peptide Matrix Water™ – līdz 60 dienām ledusskapī +2 °C līdz +8 °C; ar bakteriostatisko vai sterilo ūdeni – līdz 28 dienām. Izvairieties no atkārtotas sasaldēšanas.

Kur nopirkt ACE-031 pētniecībai?

Peptology piedāvā ACE-031 (1 mg) kā pētniecības savienojumu ar apstiprinātu tīrību ≥ 99% un neatkarīgu laboratorijas analīzi katrai partijai. Ātra piegāde, diskrēts iepakojums un tīrības sertifikāti kopā ar produktu. Zinātniskajam pamatojumam skatiet arī rakstu Peptīdi – kas tie ir, kā darbojas, galvenās kategorijas un drošības profils.

Saistītie produkti Peptology katalogā

Pētnieki, kas strādā ar ACE-031, bieži apsver arī citus muskuļu ass un ķermeņa sastāva kontroles savienojumus. Katram no zemāk redzamajiem produktiem ir tīrības sertifikāts (CoA):

Skatiet pilno katalogu: Peptīdi ādai, miegam un libido · Atveseļošanās un anaboliskie peptīdi · Peptīdi enerģijai un reģenerācijai · Visi peptīdi · Blogs par peptīdu pētījumiem

Laboratorijas rekonstitūcija

Laboratorijas protokols – rekonstitūcija, pētniecības protokoli, uzglabāšana

Standartizēts protokols, kas piemērojams visiem Peptology kataloga pētniecības peptīdiem. Lai aprēķinātu šķīduma koncentrāciju (mg/mL) katram flakonam, izmantojiet peptīdu rekonstitūcijas kalkulatoru.

60 sekunžu protokols

Īsa atsauce

Kas jums nepieciešams

Pieci rekonstitūcijas noteikumi

Koncentrācijas aprēķins

Uzglabāšana

Četras kļūdas, no kurām jāizvairās

Piegādes informācija

🚚 Piegādes informācija

• Produkti mūsu noliktavā – pasūtījumi, kas veikti līdz 15:00 darba dienās, tiek nosūtīti tajā pašā dienā, vēlāki pasūtījumi – nākamajā darba dienā.

• Piegāde ar GLS uz jūsu adresi 3–5 darba dienu laikā.

• Piegāde maksā 5 €, bet no 50 € ir bezmaksas.

Biežāk uzdotie jautājumi (FAQ)

Kāds ir ACE-031 mērķis?

ACE-031 ir ActRIIB-Fc un sekvestrē miostatīnu/aktivīnu un radniecīgus ligandus (t. sk. GDF-11, BMP9/10), samazinot signalizāciju caur ActRIIB.

Kāpēc izstrāde DMD gadījumā tika apturēta?

Signālu par deguna asiņošanu/telangiektāzijām un regulatīvo diskusiju dēļ; programma tika pārtraukta.

Vai ir III fāze?

Nē – nav publicētu III fāzes pētījumu, ACE-031 zinātniskā interese saglabājas galvenokārt pētniecības nolūkiem.

Kur var nopirkt produktu ACE-031 Latvijā un cik tas maksā?

Produktu ACE-031 Latvijā varat pirkt tiešsaistē Peptology veikalā no 40,00 €. Piegāde ar GLS 3–5 darba dienu laikā. Piegāde ir bezmaksas no 50,00 €. Maksājums ar karti. Tīrība 99%+, katrai partijai ir HPLC atskaite.

Laboratorijas analīze

ACE-031 - 1mg - Partija - 0226 - Tīrība